1. 基本信息怎么判断配资实盘
英文名称：Murepavadin TFA，也被称为 POL7080 TFA中文名称：目前尚无统一规范的中文通用名，一般可理解为 “穆雷帕瓦丁三氟乙酸盐”氨基酸序列：cyclo(Ala-Ser-D-Pro-Pro-Thr-Trp-Ile-Dab-Orn-D-Dab-Dab-Trp-Dab-Dab)单字母序列：cyclo(ASDPTWI-Dab-Orn-D-Dab-Dab-W-Dab-Dab)三字母序列：cyclo(Ala-Ser-D-Pro-Pro-Thr-Trp-Ile-Dab-Orn-D-Dab-Dab-Trp-Dab-Dab)分子量：1667.83分子式：C₇₃H₁₁₂N₂₂O₁₆·C₂HF₃O₂等电点：相关数据暂未广泛报道CAS 号：944252 - 63 - 5（游离碱形式）供应商：上海楚肽生物科技有限公司2. 结构信息
Murepavadin TFA 是一种由 14 个氨基酸组成的环肽 。其环状结构赋予了它独特的稳定性和与靶点结合的特异性。环肽结构中的氨基酸残基通过肽键连接形成一个闭合的环状分子。在其结构中，包含特定的氨基酸，如 D - 氨基酸（D-Pro、D-Dab 等），这些 D - 氨基酸的存在不仅影响了肽链的构象，而且在与靶点相互作用时起到关键作用，有助于抵抗体内蛋白酶的水解，从而延长其在体内的作用时间。同时，其中的色氨酸（Trp）等具有较大侧链基团的氨基酸，也对分子的空间结构和与靶点的亲和力产生重要影响。
展开剩余73%3. 作用机理
Murepavadin TFA 主要作用于铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）。它能够特异性地靶向铜绿假单胞菌的脂多糖转运蛋白 D（lipopolysaccharide transport portin D）。脂多糖是革兰氏阴性菌外膜的重要组成部分，对于维持细菌细胞膜的完整性、保护细菌免受外界环境伤害以及参与细菌的致病性等方面具有重要作用。Murepavadin TFA 与脂多糖转运蛋白 D 结合后，干扰了脂多糖从细胞质膜向细菌外膜的转运过程。这一干扰破坏了细菌外膜的正常组装和功能，使得细菌外膜的屏障功能受损，导致细菌更容易受到外界环境因素（如宿主免疫系统、其他抗菌物质等）的影响，最终达到抑制或杀灭铜绿假单胞菌的效果。
4. 研究进展
临床前研究：在临床前的体外实验中，Murepavadin TFA 展现出了强大的抗菌活性。对于铜绿假单胞菌，其 MIC₅₀（能抑制 50% 受试菌生长的最低药物浓度）和 MIC₉₀（能抑制 90% 受试菌生长的最低药物浓度）值均为 0.12mg/L ，显示出对铜绿假单胞菌的高度敏感性。在动物模型实验中，也验证了其能够有效抑制铜绿假单胞菌感染，并且对一些耐药菌株也表现出了抗菌活性，这为解决日益严重的细菌耐药问题带来了新的希望。临床试验方面：截至目前，Murepavadin TFA 已经进入临床试验阶段，旨在进一步评估其在人体中的安全性和有效性。临床试验涉及不同的感染模型和患者群体，包括肺部感染等铜绿假单胞菌常见感染部位的研究。通过对患者用药后的观察，评估药物的药代动力学特征、不良反应以及对感染症状的改善情况等，为其最终能否成为临床治疗铜绿假单胞菌感染的有效药物提供关键数据支持。5. 溶解保存
溶解性：在 25°C 时，Murepavadin TFA 在水中的溶解度可达 50mg/ml 。这一良好的水溶性使其在制备溶液剂型用于实验研究或临床应用（如果获批）时较为方便，能够相对容易地配制成所需浓度的溶液。保存条件：建议将 Murepavadin TFA 保存在 - 20°C 的环境下，并且要保持干燥、密封 。低温环境可以降低分子的活性，减少因温度引起的降解反应；干燥条件可以避免因水分存在而可能引发的水解等化学反应；密封保存则可以防止其与空气中的氧气、二氧化碳等物质接触，从而保证其化学稳定性，延长保存期限。6. 相关多肽
在抗菌多肽研究领域，与 Murepavadin TFA 类似的环肽类抗菌剂还有一些。例如，某些同样针对革兰氏阴性菌的环肽，它们也通过与细菌细胞膜上的特定靶点结合来发挥抗菌作用。这些相关多肽可能在氨基酸序列、结构特征或作用靶点的具体细节上与 Murepavadin TFA 存在差异，但作用机制有一定相似性。在研发过程中，对这些相关多肽的研究可以为 Murepavadin TFA 的进一步优化提供参考，比如通过对比不同环肽与靶点结合的亲和力和特异性，为改造 Murepavadin TFA 的结构以提高抗菌活性和选择性提供思路。
7. 相关文献
Aetas A, Nawarat C, Chompunud na Ayudhya H, et al. Murepavadin, a small molecule host defense peptide mimetic, activates mast cells via Mrgprx2 and Mrgprb2[J]. Frontiers in immunology, 2021, 12: 689410.文献报道了 Murepavadin 对肥大细胞的激活作用及相关机制，从细胞层面揭示了其除抗菌作用外的其他生物学效应，为全面了解该化合物提供了新的视角。Microbiology spectrum. 2023 Sep 5; e0125723.（具体文献名缺失，可根据 DOI 进一步查询完整文献信息）此文献可能围绕 Murepavadin 在微生物学领域的研究，如对细菌耐药性的影响、在不同微生物环境中的作用等方面展开研究，为其抗菌机制和应用范围的拓展提供了研究数据和理论依据。所有产品仅用作实验室科学研究怎么判断配资实盘，不为任何个人用途提供产品和服务。
发布于：湖北省